Muskuloskeletálna bolesť a jej tlmenie
Bolesť definujeme ako nepríjemný pocit či emocionálny zážitok, ktorý je spojený so skutočným alebo možným poškodením tkaniva alebo popisovaný v termínoch takéhoto poškodenia. Z pohľadu nástupu rozdeľujeme bolesť na akútnu a chronickú.
Akútna bolesť je definovaná ako bolesť, ktorá nedávno začala a pravdepodobne má ohraničené trvanie. Obvykle má známu príčinu vo vzťahu k ochoreniu či traume. Trvá od niekoľkých minút do niekoľkých dní až týždňov. Je vyvolaná poškodením tkaniva a býva spojená s určitým stupňom zápalu. V prípade, ak je dĺžka trvania akútnej bolesti do 3 mesiacov, hovoríme o subakútnej bolesti.
Akútna muskuloskeletálna bolesť zahŕňa aktiváciu nociceptorov vo svaloch, v šľachách alebo kĺbových puzdrách. Bolesť vzniká po námahe alebo následkom podvrtnutia, narazenia či natrhnutia svalov alebo šliach.
Chronická bolesť je definovaná ako bolesť, ktorá trvá dlhšie ako je potrebné na hojenie ochorenia či poranenia, ktoré ju vyvolalo. Často nemá jednoznačne definovanú príčinu. Obyčajne trvá dlhšie ako 3 až 6 mesiacov, prejavy sa vracajú počas mesiacov a rokov, alebo je spojená s chronickým ochorením.
Tlmenie muskuloskeletálnej bolesti je možné lokálne a systémovo. Lokálne sa používajú najmä lokálne analgetiká-antireumatiká, prípadne lokálne fytofarmaká s analgetickými účinkami. Pri systémovom tlmení bolesti sa v rámci samoliečenia používajú analgetiká-antireumatiká označované často ako nesteroidové antiflogistiká (kyselina acetylsalicylová, ibuprofén, naproxén, diklofenak a aceklofenak) a tiež paracetamol.
Obrázok 1: Štandardný analgetický rebrík WHO určujúci postupnosť pri manažmente bolesti (asistované samoliečenie bolesti spadá striktne pod I. stupeň).
Keďže vnímanie bolesti a miera analgézia je vysoko individuálna, pre posudzovanie účinnosti analgetickej liečby sa ako objektívny parameter používa hodnota NNT (Number Need to Treat).
NNT je bezrozmernou hodnotou. V prípade analgetík udáva počet pacientov, ktorým je potrebné podať príslušné analgetikum alebo fixnú kombináciu analgetík v definovaných dávkach, aby aspoň jeden pacient potvrdil aspoň 50 %-ný pokles intenzity bolesti.
Obrázok 2: Pravdepodobnosť dosiahnutia analgézie podľa parametra NNT.
Zvýšenie analgetického účinku je možné kombináciou NSA a paracetamolu, alebo použitím vhodného adjuvantného liečiva (guajfenezín, kofeín, kodeín a podobne).
Ďalším významným ukazovateľom pre posudzovanie liekov proti bolesti je rýchlosť nástupu analgetického účinku. Po perorálnom podaní analgetika je rýchlosť účinku striktne podriadená rýchlosti liberácie liečiva z liekovej formy a následne rýchlosti vstrebávania z GIT.
Vo všeobecnosti majú rýchlejší nástup účinku lieky s veľmi krátkou dobou liberácie (predovšetkým rozpustné formy).
Obrázok 3: Penetrácia lokálne aplikovaného diklofenaku cez kožu a permeácia hlbšie vrstvy do postihnutého kĺbu.
Pri lokálnej aplikácii NSA sa využívajú predovšetkým polotuhé liekové formy (napr. gély) alebo transdermálne terapeutické systémy (napr. náplasti). V oboch prípadoch je dôležité, aby lieková forma a jej technológia zabezpečovala dostatočnú penetráciu a permeáciu liečiva na miesto účinku.
Z pohľadu racionálnej farmakoterapie je vhodné, aby sa, pokiaľ je to možné, zahajovala liečba muskuloskeletárnej bolesti lokálnymi prípravkami. Tie nemajú systémové nežiaduce účinky a nevykazujú interakčné riziko v kombinácii s inými systémovo podávanými liečivami.
Výhodné je voliť formy s dlhším polčasom biologického pôsobenia. To zlepšuje komplianciu pacienta. Z tohto pohľadu sú použiteľné jednak transdermálne systémy, ktoré dokážu zabezpečovať priebežné tlmenie muskuloskeletárnej bolesti (napr. počas noci). Rovnako sú v tomto smere použiteľné aj polotuhé prípravky, ktoré navyše umožňujú okamžitú aplikáciu aj v čase, kedy je náplasť použiteľná menej (napr. pred alebo počas pohybovej aktivity a podobne).
Kapsaicín
Kapsaicín patrí medzi fytofarmaká, ktoré pri lokálnej aplikácii pôsobí analgeticky. Jeho analgetický účinok sa uplatňuje v dvoch krokoch. Hneď po aplikácii vyvoláva podráždenie v mieste aplikácie, ktoré sa prejavuje symptomaticky ako erytrém a pálenie. Za tento efekt je spôsobený uvoľňovaním neurotransmitera substancie P. Tento efekt sa bežne využíva skôr pri terapii teplom.
Obrázok 4: Kapsaicín pôsobí ako selektívny agonista TRPV receptorov prítomných v nociceptoroch.
Pri opakovanej lokálnej aplikácii kapsaicínu dochádza k nadmernej stimulácii TRPV receptorov, čo vedie k dlhodobej desenzibilizácii nociceptorov a deplécii substancie P. Toto úhrnne vedie k analgetickému pôsobeniu.
Z terapeutického hľadiska je podstatné, že ak chcem využiť lokálny efekt kapsaicínu výhradne v rámci terapii teplom, ktorá sama o sebe prináša úľavu od bolestí pohybového aparátu, postačuje jednorazové použitie vždy v čase potreby.
Pokiaľ chceme, aby sa uplatnil aj analgetický efekt kapsaicínu, je potrebná pravidelná aplikácia viackrát počas dňa pravidelne počas niekoľkých dní až do troch týždňov.
Kapsaicín je dostupný buď vo forme polotuhých topických prípravkov (napr. krémy) alebo vo forme náplastí.
V prípade použitia aj iných topických analgetík (napr. NSA) je potrebné dodržiavať medzi aplikáciami jednotlivých prípravkov dostatočný časový odstup.
Vitamíny B1, B6 a B12 – vysoké dávky (substitúcia)
V prípade neuromuskulárnych bolestí chrbtice existuje možnosť farmakologickej analgézie aj bez použitia nesteroidových antiflogistík, ktorých použitie je vzhľadom na ich riziká môže byť iba krátkodobé.
Alternatívou je použitie fixnej trojkombinácie vitamínov B1, B6 a B12 vo vysokých dávkach. Primárny efekt danej trojkombinácie je podpora a urýchlenie regeneračných procesov s cieľom skrátiť dobu rekonvalescencie po poškodení chrbtice a eliminovať pravdepodobnosť vzniku chronickej bolesti.
Trojkombinácia vitamínov B1, B6 a B12 podávaných vo vysokých dávkach má však priame využitie aj v tlmení bolesti pri rôznych typoch poškodenia chrbtice. V prvom rade má uvedený terapeutický mechanizmus vlastné analgetické pôsobenie tým, že tiamín (prípadne jeho výhodnejšia lipofilná verzia – benfotiamín), pyridoxín a kyanokobalamín tlmia bolesť chrbtice na rôznych úrovniach.
Obrázok 5: Miesto analgetického účinku štandardných analgetík a vysoko dávkovaných vitamínov B1, B6 a B12.
Fixná trojkombinácia vitamínov B1, B6 a B12 má potvrdenú schopnosť zvyšovať analgetický účinok NSA, čo umožňuje používanie nižších efektívnych dávok NSA a pomáha skráteniu doby ich podávania.
Obrázok 6: Súčasné podávanie fixnej trojkombinácie vitamínov B1, B6 a B12 vo vysokých dávkach vedie k zníženiu potreby použitia NSA pri akútnych bolestiach chrbtice.
Vysoké dávky vitamínov B1, B6 a B12 v trojkombinácii sú preto z pohľadu liečby bolestí chrbtice, ako aj z pohľadu účinnej analgézie, využiteľné rovnako pri terapii akútnych stavov aj pri dlhodobej terapii príčin bolestí chrbtice.
Podmienkou regeneračného účinku, ako aj analgetického pôsobenia fixnej trojkombinácie vitamínov B1, B6 a B12, je použitie vysokých dávok počas dostatočnej dlhého obdobia.
Pri akútnych stavoch sa podáva uvedená trojkombinácia počas prvých dní v 3-4 denných dávkach a následne sa prechádza na dávkovanie 2-krát denne počas doby 6 týždňov (doba rekonvalescencie).
Vzhľadom na terapeutickú nutnosť vysokých dávok uvedených vitamínov sú na liečbu bolesti chrbtice nepoužiteľné doplnky výživy, ktoré obsahujú významne nižšie dávky vitamínov skupiny B.
Pokiaľ je použitie vysokých dávok vitamínu B6 terapeuticky nežiaduce, uplatňuje sa pri liečbe bolestí chrbtice iba dvojkombinácia vitamínov B1 a B12 vo vysokých dávkach, pričom schéma podávania je totožná, ako pri trojkombinácii.
SYSADOA (substitúcia)
Označenie SYSADOA sa používa pre symptomaticky pomaly pôsobiace liečivá pri osteoartróze (z angl. symptomatic slow acting drugs of osteoarthritis). Ide o látky schopné obnovovať metabolickú rovnováhu v chondrocytoch. Z tohto dôvodu sa občas ešte stále používa starší názov chondroprotektíva. Avšak najčastejšie ich nájdeme v praxi pod označením „kĺbová výživa“.
Osteoartróza (artróza) je degeneratívne ochorenie, ktoré postihuje kĺbovú chrupavku a následne subchondrálnu kosť, kĺbové puzdro, synoviálnu blanu, periartikulárne svaly a šľachové úpony. Jej priebeh je sprevádzaný bolesťou, obmedzením hybnosti, nestabilitou kĺbov a ich osovou odchýlkou. Zdrojom bolesti je zápal, intramedulárne zvýšenie tlaku na podklade pasívnej hyperémie – venostázy, poškodenie kostnej mikroarchitektúry, vznik svalových spazmov a svalových flekčných kontraktúr.
Zápal (synovitída) spôsobuje bolesť a obmedzenie pohyblivosti v postihnutom kĺbe. Následkom sekundárnych zápalových zmien, ktoré vznikajú pri degenerácii chrupky sa vo zvýšenej miere tvorí synoviálna tekutina a zápalové produkty, ktoré sa podieľajú na poškodzovaní kĺbovej chrupavky.
Obrázok 7: Schematické znázornenie patologických zmien pri osteoartróze.
SYSADOA sa nachádzajú v registrovaných liekoch, ale nájdeme ich v rôznych vzájomných kombináciách aj medzi výživovými doplnkami. Hlavným dôvodom je skutočnosť, že sa spravidla jedná o telu vlastné látky, ktoré v rámci svojej prirodzenej biologickej aktivity pozitívne vplývajú na chondrocyty a iné mechanizmy súvisiace s metabolizmom chrupaviek, väzív a iných kĺbových štruktúr, alebo sú prirodzenou súčasťou synoviálnej tekutiny.
Pri liečbe osteoatrózy vykazujú SYSADOA rôznymi mechanizmami taktiež protizápalové a analgetické vlastnosti porovnateľné s nesteroidovými analgetikami (NSAID). Medzi SYSADOA v súčasnosti zaraďujeme predovšetkým:
• glukózamín sulfát
• chondroitín sulfát
• diacereín
• ASU (avokádový a sójový nesaponifikovaný olej)
• kyselina hyalurónová (iba pri intraartikulárnej aplikácii)
• MSM (metylsulfonylmetán)
Spoločným znakom pri substitúcii SYSADOA je potreba dodržania minimálnej doby užívania nutnej k dosiahnutiu požadovaného chondroprotektívneho účinku. Obvykle sa preto podávajú v cykloch, kedy 6-8 týždňové substitučné podávanie strieda 2-3 mesačnú prestávku, počas ktorej efekt substitúcie pretrváva.
Iné prípravky a pomôcky
Kurkumín a kurkuminoidy
Kurkumín je látka izolovaná z rastliny kurkuma pravá (Curcuma longa). Kurkuminoidy patria medzi látky s antioxidačným a protizápalovým účinkom.
Kurkumín ako hlavný zástupca týchto látok redukuje zápal a bolesť. Protizápalový účinok spočíva v inhibícii LOX a COX, fosfolipázy, leukotriénov, prostaglandínov, tromboxánov, NO, hyaluronidázy a iných zápalových mediátorov.
Viaceré potvrdili signifikantný protizápalový i analgetický účinok kurkumínu u pacientov s osteoartritídou, pooperačnými zápalmi a opuchmi a reumatoidnou artritídou.
Mikronutrienty a správna funkcia spojivových štruktúr
Medzi mikronutrienty, ktoré majú schválené zdravotné tvrdenia viažuce sa na správnu funkciu spojivových štruktúr nachádzajúcich sa v kĺboch (väzivo, chrupka a kosť), zaraďujeme:
• Vitamín C – prispieva k správnej funkcii chrupaviek a k udržaniu zdravých kostí
• Vitamín D – prispieva k udržaniu zdravých kostí
• Vitamín K – prispieva k udržaniu zdravých kostí
• Fosfor – prispieva k udržaniu zdravých kostí
• Horčík – prispieva k udržaniu zdravých kostí
• Mangán – prispieva k udržaniu zdravých kostí
• Vápnik – prispieva k udržaniu zdravých kostí
• Zinok – prispieva k udržaniu zdravých kostí
