Hyperici herba – vňať ľubovníka (Hypericum perforatum – ľubovník bodkovaný, Hypericaceae)
Suché extrakty ľubovníka bodkovaného sú v súčasnosti jediným registrovaným rastlinným liekom určeným na liečbu ľahkého a stredného stupňa depresie podľa klasifikácie ICD-10. Ide o tuhé liekové formy určené na perorálne použitie. Ako tradičný rastlinný liek pri stavoch prechodného duševného vyčerpania sa používajú aj tekuté extrakty, tinktúry, rezaná droga určená na prípravu záparu, práškovaná droga a tiež šťava vytlačená z čerstvej rastliny.
Vňať ľubovníka sa tradične používa aj pri ľahších žalúdkovo-črevných ťažkostiach a tiež ako podporná liečba pri nervovom vypätí sprevádzanom ťažkosťami so zaspávaním a nespavosťou, čo sú často sprievodné príznaky depresie.
Klinické štúdie sa týkajú najmä rôznych druhov suchých extraktov z vňate ľubovníka, ktoré sa preukázali ako účinné v zmierňovaní príznakov miernych depresívnych epizód a sú registrované ako liek. Použitie iných liekových foriem ľubovníka však ostáva stále na úrovni tradičného rastlinné lieku overeného výhradne empiricky.
Antidepresívny účinok nastupuje do 4 týždňov od začiatku užívania. Je vyvolaný synergickým pôsobením hyperforínu, hypericínu a flavonoidov. Hyperforín znižuje aktivitu transportérov spätného vychytávania neurotransmiterov (noradrenalínu, sérotonínu, dopamínu, GABA a glutamátu) prostredníctvom ovplyvnenia presynaptických sodíkových a vápnikových kanálov.
Hypericín je inhibítorom monoaminooxidázy A aj B (pre tento efekt je ale potrebná synergia s flavonoidmi a proantokyanidínmi) a inhibítorom dopamín-β-hydroxylázy. Interaguje s β-adrenergnými, σ-opioidnými, 5-HT1A a D3 receptormi, čím sa ovplyvňuje koncentrácia viacerých neurotransmiterov. Flavonoidy sú pozitívne allosterické modulátory GABAA receptora s anxiolytickým a sedatívnym účinkom.
Vňať ľubovníka je kontraindikovaná pri známej hypersenzitivite na jeho obsahové látky a tiež pri súčasnom užívaní anikoagulantov kumarínového typu (warfarín), cytostatík, imunosupresív, inhibítorov proteázy a inhibítorov reverznej transkriptázy kvôli závažným liekovým interakciám, ktoré môžu spôsobiť až zlyhanie terapie.
Zoznam liekových interakcií ľubovníka bodkovaného je zatiaľ najdlhší v histórii užívania liečivých rastlín. Je induktorom CYP450, najmä izoforiem CYP3A4, CYP2B6, CYP2C9 a CYP2C19. Rovnako je aj induktorom P-gp. Pri liečivách, ktoré sú substrátmi týchto enzýmov môže dôjsť k zníženiu ich plazmatických koncentrácií a potenciálne až k strate účinku.
V kombinácii s hormonálnou antikoncepciou boli hlásené prípady intermenštruačného krvácania, ako aj zlyhania antikoncepčného účinku. Pred plánovanými chirurgickými zákrokmi je nutné vždy overiť možnosť liekovej interakcie s použitými anestetikami a ak je to potrebné, vysadiť prípravky z vňate ľubovníka najmenej týždeň pred zákrokom.
Farmakokinetické liekové interakcie sa objavujú, keď je obsah hyperforínu v dennej dávke vyšší ako jeden mg a nastávajú približne po dvoch týždňoch užívania prípravkov z ľubovníka, pričom trvá ešte týždeň po ich vysadení, než sa zvýšená enzymatická aktivita vráti do normálu.
Farmakodynamické liekové interakcie hrozia pri kombinácii vňate ľubovníka s antidepresívami – najmä s liekmi zo skupiny SSRI a buspironom. Veľmi zriedkavo sa pri tejto kombinácii môžu vyskytnúť príznaky sérotonínového syndrómu.
Najčastejšími nežiaduci účinkami sú gastrointestinálne ťažkosti (nevoľnosť, hnačka a abdominálna bolesť), alergické kožné reakcie, únava, ale aj nepokoj a nespavosť. Obsahové látky vňate ľubovníka majú tiež potenciál vyvolať fototoxickú reakciu, preto sa počas jeho užívania odporúča vyhnúť sa intenzívnej expozícii UV žiarenia. Zriedkavo boli hlásené prípady predávkovania s výskytom záchvatov a zmätenosti. Pri predávkovaní sa odporúča vyhnúť sa UV žiareniu na 1 – 2 týždne.
Ľubovník sa tiež neodporúča u detí do 18 rokov veku kvôli nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti. K dispozícii síce sú nejaké údaje o užívaní ľubovníka v adolescentnom veku, ktoré nenaznačujú riziko, avšak závažnosť depresívnych príznakov u detí by mal vždy posúdiť lekár a samoliečba bez porady s ním sa neodporúča.
Bezpečnosť počas obdobia gravidity a laktácie nebola stanovená. Bolo vykonaných pár observačných štúdií, kde sa nepreukázalo žiadne riziko, štúdie na zvieratách však naznačujú možnú reprodukčnú toxicitu, preto sa jeho použitie neodporúča. Hyperforín tiež prechádza do materského mlieka.
