Ibuprofén patrí do skupiny nesteroidných antiflogistík (Non-steroidal anti-inflammatory drug – NSAID) s antiflogistickým, analgetických a antipyretickým účinkom. Patrí medzi najčastejšie používané orálne liečivá na liečbu bolesti a horúčky.
Vo vyšších dávkach pôsobí antiflogisticky a v nižších dávkach analgeticky, pričom jeho analgetický strop je 400 mg. Preto je neefektívne podávať vyššie dávky ibuprofénu pri liečbe bolesti bez sprievodu zápalu.
SPC liekov s obsahom ibuprofénu udávajú jeho indikáciu pri:
Liečba miernej až strednej bolesti, ako je primárna dysmenorea, bolesť zubov, pooperačná bolesť, bolesť po epiziotómii a pôrode, na symptomatické uvoľnenie bolesti hlavy, vrátane migrény a pri nachladnutí a horúčkovitých stavoch. Používa sa aj pri poraneniach mäkkých tkanív, napr. pri distorzii kĺbu alebo pomliaždení pohybového aparátu.
Je tiež indikovaný na liečbu reumatoidnej artritídy (vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy a Stillovej choroby), ankylozujúcej spondylitídy, osteoartrózy, iných nereumatoidných (séronegatívnych) artropatií a akútnej dnavej artritídy. Je indikovaný aj na liečbu neartikulárnych reumatoidných stavov a periartikulárnych stavov ako je kapsulitída ramenného kĺbu, burzitída, tendinitída, tendosynovitída a bolesť krížov.
Mechanizmus účinku:
Ibuprofén je neselektívny reverzibilný inhibítor cyklo-oxygenázy COX-1 a COX-2. Tieto enzýmy sú zodpovedné za premenu kyseliny arachidovej na prostaglandíny, vrátane tromboxánu a prostacyklínu. Prostaglandíny majú kľúčovú úlohu pri vzniku horúčky, zápalu a bolesti.
Nežiaduce účinky:
Pri NSAID je dôležité brať v klinickej praxi do úvahy aj ich nežiaduce účinky, ktoré môžu byť smrteľné a ich riziko sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou. Kvôli slabej rozpustnosti ibuprofénu vo vode je jeho absorpcia po orálnom podaní nízka a vďaka tomu často spôsobuje bolesť v epigastriu, zápal žalúdočnej sliznice, dyspepsiu, pálenie záhy a peptický vred, ktorý môže viesť ku gastrointestinálnemu krvácaniu. Preto u pacientov s anamnézou peptických vredov alebo GIT krvácania a u starších pacientov by liečba mala začať s čo najnižšou možnou dávkou.
Prostaglandíny sú syntetizované obličkami práve pomocou COX enzýmov a majú úlohu pri regulácii krvného tlaku. Inhibítory tohto enzýmu, akým je aj ibuprofén, by preto mali byť u hypertonikov užívané s opatrnosťou po konzultácii s lekárom alebo lekárnikom. V súvislosti s užívaním NSAID boli hlásené, napr. retencia tekutín, edémy alebo hypertenzia.
Dávkovanie:
Dávkovanie ibuprofénu je závislé od veku a hmotnosti dieťaťa.
Obvyklá denná dávka u dojčiat a detí od 3 mesiacov do 12 rokov je 20 – 30 mg/kg, ktorá sa podáva oddelene v 3 – 4 jednotlivých dávkach, s intervalom dávkovania 6 – 8 hodín. Ibuprofén nie je vhodný pre deti mladšie ako 3 mesiace a vážiace menej ako 5kg.
U pediatrickej populácie treba byť obozretný, pretože existuje riziko poškodenia obličiek u dehydratovaných detí a dospievajúcich.
Pediatrická populácia do 12 rokov:
Dospelí a dospievajúci od 12 rokov:
Dávkovanie záleží od ochorenia a pred použitím sa treba poradiť so svojím lekárom alebo lekárnikom. Všeobecne sa však ako analgetikum a antipyretikum podáva 3 – 4x denne v dávkach od 200 do 400 mg. Zvyšujúcou dávkou sa analgetický efekt ibuprofénu nezvyšuje a jeho analgetický strop je 400 mg. Pri zápale a horúčke by nemala byť denná dávka vyššia ako 2,4 g rozdelená do jednotlivých dávok.
Tehotenstvo a dojčenie:
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže negatívne ovplyvniť graviditu a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Preto ak je použitie ibuprofénu počas tehotenstvá nutné, tak je povolené použitie len v 2. trimestri do 20. týždňa tehotenstva v čo najnižšej dávke a najkratšiu možnú dobu užívania. Všeobecne by sa však tehotné ženy mali NSAID vyhýbať a ak je to možné, ako alternatívu použiť paracetamol.
Dojčiace matky by mali ibuprofén užívať len ak je použitie paracetamolu kontraindikované v liečbe bolesti a horúčky. Ibuprofén však do materského mlieka prestupuje vo veľmi malej miere a bolo zaznamenaných viacero prípadov dojčených detí bez nežiaducich účinkov.
Aká forma ibuprofénu je najvhodnejšia v boji proti horúčke, bolesti a zápalu?
Rozdiely v absorpcii ibuprofénu z rôznych foriem liečiva:
Kyselina ibuprofénová: 1- 2 hodiny
Sodná soľ ibuprofénu: 35 min. (Šumivé a práškové formy, Nurofen expres)
Lyzínová soľ ibuprofénu (lyzinát): 45 min. (Ibuprofén fast, Brufedol rapid)
Na trhu tiež máme dostupnú kombináciu ibuprofénu s kofeínom (Ibalgin Plus), ktorý zosilňuje analgetické pôsobenie o približne 40 % a umožňuje tak znížiť dávku analgetika. Na zmiernenie príznakov chrípky a prechladnutia je vhodné použiť okrem samotného ibuprofénu jeho kombináciu so sympatomimetikom pseudoefedrínom (Modafen, Nurofen stopgrip, Robicold) a dostupný je liek vhodný aj na bolesť, ktorá vykazuje silnejšiu analgéziu ako samostatný ibuprofén alebo paracetamol – ich kombinácia 500 mg paracetamolu a 200 mg ibuprofénu (Cetalgen).
Mgr. Karin Malenovská
