Diklofenak patrí, rovnako ako ibuprofén, do skupiny nesteroidných antiflogistík (Non-steroidal anti-inflammatory drug – NSAID) s antiflogistickým, analgetických a antipyretickým účinkom.

SPC liekov s obsahom diklofenaku udávajú jeho indikáciu pri:

• bolesti (napr. bolesti hlavy, zubov a bolesti svalov) miernej až stredne silnej intenzity,
• zápalové a degeneratívne formy reumatizmu: reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída,
• osteoartróza a spondylartritída, bolestivé syndrómy chrbtice, mimo kĺbový reumatizmus,
• akútne artritídy (vrátane záchvatov dny),
• bolestivé opuchy alebo zápaly po zraneniach alebo operáciách,
• bolestivá menštruácia, zápalové stavy v gynekológii, napr. adnexitída,
• ako adjuvans pri závažných bolestivých zápalových infekciách ucha, nosa alebo hrdla, napr. pri faryngotonzilitíde, otitíde. Ak je to potrebné, v súlade so všeobecnými terapeutickými zásadami sa má podať základná liečba základného ochorenia. Sama horúčka nie je indikáciou.

Mechanizmus účinku:

Diklofenak ako nesteroidné antiflogistikum a analgetikum blokuje syntézu prostanoidov na zvieracích modeloch cez inhibíciu enzýmov cyklooxygenázy. U ľudí tlmí zápalom indukované bolesti, opuch a teplotu. Pôsobí, aj ako iné analgetiká, prostredníctvom centrálneho analgetického a antipyretického účinku. Diklofenak tiež zabraňuje kolagénom indukovanej agregácii doštičiek ADP.

Štúdia od Grosser T. et al. ukázala, že diklofenak neinhibuje COX-1 a COX-2 neselektívne ako sa tradične opisuje u skupiny NSAID, ale účinkuje skôr selektívne na COX-2. Tento fakt bol na druhej strane vyvrátený štúdiami na rôznych modeloch, preto je nutné si počkať na výsledky nových štúdií.

Nežiaduce účinky:

Diklofenak, ako liečivo patriace do skupiny NSAID, je asociovaný so zvýšeným rizikom nežiaducich účinkov v gastrointestinálnom (GIT), kardiovaskulárnom a renálnom systéme. Tieto nežiaduce účinky súvisia s inhibíciou tvorby prostanoidov, ktoré sa podieľajú na ochrane GIT sliznice. Nežiaduce účinky sú taktiež závislé od dávky podaného lieku, pričom so zvyšujúcou dávkou sa zvyšujú aj nežiaduce účinky.

Dávkovanie:

Pediatrická populácia do 12 rokov:

Použitie diklofenaku sa neodporúča u detí a mladistvých vo veku menej ako 14 rokov.

Dospelí a dospievajúci od 12 rokov:

Dávkovanie záleží od ochorenia a pred použitím sa treba poradiť so svojím lekárom alebo lekárnikom. Odporúčaná dávka pre dospelých je však od 12,5 do 150 mg sodnej soli diklofenaku denne, ktorá sa má rozdeliť na 1 až 3 jednotlivé dávky.

Tehotenstvo a dojčenie:

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže negatívne ovplyvniť graviditu a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Preto sa použitie diklofenaku počas tehotenstva neodporúča.

Dojčiace matky by diklofenak užívať nemali, nakoľko prestupuje do materského mlieka a môže vyvolať nežiaduce účinky u dojčiat. 

Aká forma diklofenaku je najvhodnejšia v boji proti horúčke, bolesti a zápalu?

• Príjem potravy zvyšuje čas dosiahnutia max. plazmatickej koncentrácie, avšak celkovú biologickú dostupnosť diklofenaku výrazne neovplyvňuje. Systémovú cirkuláciu dosiahne 60% diklofenaku.
• Diklofenak prechádza aj do zapálených tkanív a do synoviálnej tekutiny (v kĺboch). Maximálne koncentrácie v synoviálnej tekutine sa oneskorujú asi 2-4 hodiny za koncentračným maximom v plazme.
• Absorpcia diklofenaku je závislá aj od typu soli, v ktorej sa nachádza (draselná, sodná alebo epolamínová soľ), pričom pri podaní vo forme epolamínovej soli sa diklofenak absorbuje najrýchlejšie. Draselná soľ sa absorbuje cca od 30 do 60 min. a sodná soľ za 2 až 4 hodiny.
• Draselná soľ diklofenaku by nemusela byť vhodná pre pacientov s kontrolovaným príjmom draslíka.

Mgr. Karin Malenovská