Paracetamol je jeden z najčastejšie užívaných analgetík s antipyretickým účinkom, bez antiflogistického účinku.

Vhodný je ako pre dospelých tak aj pre detských pacientov. Paracetamol možno podávať vo všetkých prípadoch, pri ktorých sú kontraindikované salicyláty.

Mechanizmus účinku nie je ani po 100 rokoch úplne známy. Mechanizmy, ktoré boli doposiaľ popísané sú:

• Inhibícia prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme, ktoré sprostredkúvajú bolesť a horúčku. Táto inhibícia je však selektívna na CNS, čo znamená, že absencia periférnej inhibície prostaglandínov zabezpečuje paracetamolu dôležité farmakologické vlastnosti, ako napr. zachovanie protektívnych prostaglandínov v gastrointestinálnom trakte. Paracetamol je preto vhodný zvlášť pre pacientov s anamnézou GIT ochorenia alebo pre tých, ktorí užívajú súbežne lieky, kde je periférna inhibícia prostaglandínov nežiaduca.
• Aktivácia serotonergnej dráhy. Tieto dráhy sú súčasťou descendentného systému bolesti.
• Zlepšenie endokanabinoidného systému. Paracetamol inhibuje spätné vychytávanie endokanabinoidu anandamidu, ktorý má relaxačné, euforické a utlmujúce účinky, ktoré tiež opisujú viacerí užívatelia paracetamolu.

Analgetický účinok paracetamolu po jednorazovom podaní dávky 0,5 – 1 g trvá 3 – 6 hodín, antipyretický 3 – 4 hodiny. Obidva účinky sú porovnateľné s kyselinou acetylsalicylovou v zhodných dávkach. Absorbuje sa z tenkého čreva pasívnym transportom. Metabolizovaný je v pečeni. Väčšina paracetamolu je zmetabolizovaná na netoxické metabolity a malá časť na toxický N-acetyl-p-benzo-chinón imín (NAPCHI). Za normálnych podmienok je NAPCHI detoxifikovaný, avšak pri nedostatku glutatiónu môže spôsobiť nekrózu pečene.

Dávkovanie

Deti od 12 rokov a dospelí: Maximálna denná dávka je 8 g, tzn. že optimálne dávkovanie je 500 mg 8x denne so 4 h odstupmi alebo 1 g 4 x denne a odstupmi minimálne 6 h. U dospelých sa odporúča úprava dávkovania v rámci hmotnosti kvôli rozpúšťaniu paracetamolu v tuku a nízkej viazanosti na proteíny plazmy. Všeobecne uznávaná dávka je 10 – 15 mg/kg. To znamená že dospelý človek vážiaci 75 kg by mal užiť minimálne jeden a pol až dve tablety naraz.

Pediatrická populácia:

Tabuľka 1    Dávkovanie pre pediatrickú populáciu podľa štandardov MHRA:

Tehotenstvo a dojčenie:

Paracetamol je momentálne považovaný za relatívne bezpečný aj pri tehotenstve a laktácii, pričom len zanedbateľné množstvo sa dostáva do materského mlieka.

Najnovšia štúdia Nature však dvíha prst nad použitím paracetamolu u tehotných žien. Po vyhodnotení epidemiologických štúdií a štúdií na animálnych modeloch boli zaznamenané napr. asociácie medzi užívaním paracetamolu počas tehotenstva a zvýšeným výskytom genitálnych malformácií u dievčat v dojčenskom veku, ďalej zvýšeným výskytom ADHD, autizmom a zníženým IQ u detí a s predčasným nástupom puberty. Tieto dáta však stále nie sú úplne jednoznačné a je nutné ich doplniť ďalším výskumom.

Keďže však nemáme lepšiu alternatívnu liečbu proti bolesti a horúčke počas tehotenstva, použitie paracetamolu je stále odporúčané, avšak len v prísne indikovaných prípadoch alebo po konzultácii s lekárom alebo lekárnikom, v čo najkratšiu nutnú dobu, v najmenšej možnej dávke, v ktoromkoľvek trimestri tehotenstva.

Aká forma paracetamolu je najvhodnejšia v boji proti horúčke a bolesti?

Najvýhodnejšia forma paracetamolu v boji proti bolesti a horúčke sa javia byť šumivé tablety. Dáta potvrdzujú, že AUC po podaní paracetamolu v rôznych formách bola najväčšia práve vo forme šumivých tabliet.

Tabuľka 2   Prípravky s paracetamolom registrované na Slovensku a porovnanie ich absorpcie:

Mgr. Karin Malenovská