Inhibítory protónovej pumpy a antagonisti H2 receptorov
>
>
Inhibítory protónovej pumpy a antagonisti H2 receptorov

Inhibítory protónovej pumpy

Inhibítory protónovej pumpy (IPP) blokujú H+/K+ ATP-ázu parietálnych buniek žalúdka, a tým redukujú produkciu HCl.

Sú indikované napríklad v terapii gastroduodenálnych vredov, pri eradikácii Helicobactera pylori, ako prevencia gastropatie počas liečby NSAID a ako terapia refluxnej choroby pažeráka. Metabolizujú sa prostredníctvom mikrozomálnych enzýmov CYP2C19  a CYP3A4.

  1. Interakcie spôsobené znížením acidity v žalúdku – ovplyvnenie absorpcie

Znížením žalúdočnej kyslosti dochádza k zmenám v absorpcii niektorých liečiv. To môže viesť k zníženiu ich terapeutického účinku alebo naopak, k riziku potenciovania ich nežiaducich účinkov  a toxicity.

Napríklad pri súčasnom užívaní omeprazolu a ketokonazolu dochádza k zníženiu biodostupnosti ketokonazolu. Podobne u pacientov liečených pantoprazolom alebo iným IPP dochádza k zníženému vstrebávaniu vitamínu B12. Na pH žalúdočného prostredia sú citlivé aj inhibítory HIV proteáz (nelfinavir, atazanavir), ktoré majú pri zníženej acidite redukovanú plazmatickú koncentráciu. Kombinácia nelfinaviru a omeprazolu je z tohto dôvodu kontraindikovaná.

Naopak, súčasná kombinácia omeprazolu s digoxínom môže mať za následok zvýšené vstrebávanie digoxínu a potenciálne riziko rozvoja kardiotoxicity.  

  1. Interakcie na úrovni metabolizmu

Najviac interakcií z tejto skupiny je zaznamenaných u omeprazolu. Je silným inhibítorom CYP2C19 a v menšej miere inhibuje CYP3A4. Najmenej interakcií bolo zaznamenaných u pantoprazolu.

Klopidogrel sa premieňa na svoju aktívnu formu prostredníctvom CYP2C19. Omeprazol a ezomeprazol blokujú tento enzým, čím znižujú plazmatickú koncentráciu klopidogrelu v organizme. Lanzoprazol a pantoprazol majú nízky účinok na protidoštičkovú aktivitu klopidogrelu.

Omeprazol je kompetitívny inhibítor CYP2C19. Ovplyvňuje metabolizmus fenytoínu, diazepamu, citalopramu, wafarínu a cilostazolu. Môže zvýšiť ich plazmatickú hladinu v organizme. Bezpečnejší profil má v tomto prípade pantoprazol.

  1. Iné interakcie

Zvýšená hladina takrolimu v sére bola hlásená pri súčasnej liečbe omeprazolom a takrolimom.

Počas podávania metotrexátu a inhibítorov protónovej pumpy u pacientov bola hlásená zvýšená sérová hladina metotrexátu. Uvedená kombinácia sa neodporúča.

Antagonisti H2 receptorov

Blokádou histamínových receptorov znižujú  produkciu HCl.

Riziko liekových interakcií u registrovaných liečivých prípravkov s obsahom ranitidínu a famotidínu je nízke. Je založené len na ovplyvnení vstrebateľnosti v dôsledku zníženia kyslosti v žalúdku.

Najviac interakčný z tejto skupiny je zástupca cimetidín, ktorý inhibuje aj mikrozomálny enzým CYP3A4 a interaguje s antikoagulanciami, beta-blokátormi, antikonvulzívami, a benzodiazepínmi a zvyšuje ich koncentráciu v sére. U nás liečivý prípravok s obsahom cimetidínu registrovaný nie je.

PharmDr. Patrícia Čečková

Zadajte frázu, ktorú hľadáte a stlačte enter

Shopping Cart

Žiadne produkty v košíku.