Ako vybrať vhodné antihistaminikum?
Antihistaminiká sú lieky, ktoré blokujú účinok histamínu. Histamín je uvoľňovaný imunitným systémom pri kontakte s alergénom. Preto sa tieto lieky používajú na liečbu prejavov alergie a alergickej rinitídy.
Čo je histamín?
Histamín je malá molekula, ktorá vzniká dekarboxyláciou aminokyseliny histidín. Z tela ho odbúrava enzým diaminooxidáza, ktorý sa podieľa aj na metabolizme iných biogénnych amínov.
Histamín sa syntetizuje vo všetkých tkanivách, no najviac sa vyskytuje v koži, pľúcach a gastrointestinálnom trakte. Žírne bunky a bazofily predstavujú najdôležitejší zdroj histamínu.
Histamín je známy predovšetkým ako mediátor alergických reakcií, no podieľa sa na mnohých ďalších fyziologických a patologických procesoch. Citlivosť a reakcia konkrétnej bunky na histamín závisí od toho, ktorý typ histamínového receptora je v danej bunke prítomný.
Ako fungujú antihistaminiká?
Hlavný mechanizmus účinku antihistaminík pri liečbe alergických chorôb je kompetitívny antagonizmus väzby histamínu na receptory H1. Tieto receptory sú prítomné v nervových zakončeniach, hladkých svaloch a endotelových bunkách.
Antagonizmus receptora H1 však nemusí byť jediným mechanizmom ich účinku. Na základe pokusov in vitro a na zvieratách sa zistilo, že lieky klasifikované ako antagonisty H1-receptora majú ďalšie farmakologické vlastnosti. Väčšina antihistaminík H1 prvej generácie má anticholinergické, sedatívne a lokálne anestetické účinky, ktoré môžu priaznivo ovplyvniť symptómy alergickej reakcie, ale tiež prispieť k vedľajším účinkom.
Účinky
Aké príznaky pomáhajú antihistaminiká tlmiť?
- kýchanie
- nadmerný výtok z nosa
- upchatý a opuchnutý nos
- svrbenie očí
- alergické kožné reakcie, kožné vyrážky
- reakcie po bodnutí hmyzom a iné
Niektoré antihistaminiká sú dostupné vo forme voľnopredajných liekov.
Voľnopredajné antihistaminiká
Medzi antihistaminiká, ktoré sa dajú kúpiť v lekárni bez predpisu patria lieky s účinnou látkou:
- cetirizín
- levocetirizín
- loratadín
- desloratadín
Generácie antihistaminík
Antihistaminiká sa rozdeľujú do 3 veľkých skupín:
- generácia antihistaminík (majú sedatívny účinok – pretože prechádzajú do CNS)
- generácia antihistaminík (nemajú sedatívny účinok)
- generácia antihistaminík (taktiež nie sú sedatívne)
1. generácia antihistaminík
Antihistaminiká prvej generácie sú najstaršou skupinou. Majú sedatívny účinok, čo znamená, že po ich užití môžu byť pacienti ospalí. V systéme nevydržia dlho, takže vyžadujú častejšie dávkovanie ako novšie generácie.
Medzi ich najbežnejšie vedľajšie účinky patria:
- ospalosť
- sucho v ústach, nose a hrdle
- bolesť hlavy
2. a 3. generácia antihistaminík
Antihistaminiká druhej a tretej generácie sú novšie a boli vyvinuté tak, aby pôsobili na špecifickejšie receptory. Vďaka tomu sa u nich pozoruje menej vedľajších účinkov (vrátane ospalosti).
Rozdelenie liečiv do jednotlivých generácií
Antihistaminiká 1. generácie:
- Antazolín
- Moxastín
- Dimetinden
- Prometiazín
- Bisulepín
- Ketotifen
- Difenhydramín
Antihistaminiká 2. generácie:
- Astemizol
- Terfenadín
- Loratadín
- Cetirizín
Antihistaminiká 3. generácie:
- Desloratatín
- Levocetirizín
- Fexofenadín
Zhrnutie
Zriedkavo sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky ako ospalosť či bolesť hlavy aj u niektorých antihistaminík 2. generácie. A preto, ak má pacient problémy so spomínanými vedľajšími účinkami, podaniu antihistaminík s obsahom cetirizínu a loratadínu by sme sa mali vyhnúť. Namiesto toho môžeme pacientovi odporučiť OTC antihistaminikum 3. generácie (levocetirizín alebo desloratadín).
U antihistaminík, ktoré môžu spôsobiť ospalosť, treba pacienta upozorniť, že sa má počas užívania lieku vyhnúť vedeniu vozidla, obsluhe strojov alebo iným činnostiam, ktoré si vyžadujú koncentráciu.
Užívanie antihistaminík spolu s alkoholom môže ospalosť ešte viac zosilniť. Počas užívania lieku by sa preto pacient mal vyhýbať požívania alkoholu.
Vplyv na glykémiu: perorálne antihistaminiká majú zvyčajne minimálny vplyv na hladinu glukózy v krvi a nezdá sa, že by spôsobovali problémy ľuďom s cukrovkou.
Ak má pacient ťažkú poruchu funkcie obličiek, vyhneme sa podaniu antihistaminík s účinnou látkou cetirizín a levocetirizín.
Ak má pacient poruchu funkcie pečene, treba loratadín podávať s opatrnosťou.
Mgr. Hana Rapčíková
